CAS号:107868-30-4
分子式:C20H24O2
分子量:296.4
概述：依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，结构与其底物天然雄烯二酮相似。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法，用于经他莫昔芬治疗后，病情仍未进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
作用与用途：依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中k的雌激素水平。本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为42%。绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者(2.9小时)短。主要与α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，代谢物为无活性的17-氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。
